Dolokind-gebruik, dosering, bijwerkingen, FAQ - GeneesmiddelenFAQ (2023)

DolokindTablet, gel, oogdruppels

Geneesmiddelen voor artrose, Geneesmiddelen gebruikt voor reumatoïde artritis, Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID’s)

Dolokind is een NSAID die beide isovormen van het COX-enzym remt, een sleutelenzym dat betrokken is bij de ontstekingscascade. COX-1-enzym is een constitutief enzym dat betrokken is bij de productie van prostacycline en beschermende functies van het maagslijmvlies, terwijl COX-2 een induceerbaar enzym is dat betrokken is bij de productie van ontstekingsmediatoren als reactie op ontstekingsstimuli. Dolokind vertoont meer selectiviteit ten opzichte van COX-2 (IC50 van 0,77 uM) dan COX-1 (IC50 van >100 uM), wat de maagtolerantie bevordert in vergelijking met andere NSAID's. De primaire metaboliet, 4'-hydroxyaceclofenac, remt ook minimaal COX-2 met een IC50-waarde van 36 µM. Hoewel wordt aangenomen dat het werkingsmechanisme van aceclofenac voornamelijk voortkomt uit de remming van de synthese van prostaglandinen (PGE2), remt aceclofenac ook de productie van inflammatoire cytokines, interleukinen (IL-1β, IL-6) en tumornecrosefactoren (TNF). . Er wordt ook gerapporteerd dat aceclofenac ook de celadhesiemoleculen van neutrofielen beïnvloedt [A19763]. Dolokind richt zich ook op de synthese van glycosaminoglycaan en medieert chrondroprotectieve effecten.

Toepassingen

Dolokind wordt gebruikt voor de verlichting van pijn en ontstekingen bij zowel acute als chronische pijn, zoals artrose, reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica, tandpijn, posttraumatische pijn, lage rugpijn, gynaecologische pijn enz.

Dolokind wordt ook gebruikt voor een bijbehorende behandeling voor deze aandoeningen: Spondylitis ankylopoetica (AS), Artrose (OA), Reumatoïde Artritis

Hoe Dolokind werkt

Door COX-2-remming reguleert aceclofenac de productie van verschillende ontstekingsmediatoren, waaronder prostaglandine E2 (PGE2), IL-1β en TNF, uit de arachidonzuurroute (AA). Aangenomen wordt dat de remming van IL-6 wordt gemedieerd door diclofenac, omgezet uit aceclofenac. Onderdrukte werking van inflammatoire cytokines vermindert de productie van reactieve zuurstofsoorten. Er is aangetoond dat Dolokind de productie van lachgas in menselijke gewrichtschondrocyten vermindert. Bovendien interfereert aceclofenac met de adhesie van neutrofielen aan het endotheel door de expressie van L-selectine (CD62L), een celadhesiemolecuul dat tot expressie wordt gebracht op lymfocyten, te verminderen. Er wordt voorgesteld dat Dolokind de synthese van glycosaminoglycan in menselijk osteoartritisch kraakbeen stimuleert, wat kan worden gemedieerd door zijn remmende werking op de productie en activiteit van IL-1. De chrondroprotectieve effecten worden gegenereerd door 4'-hydroxyaceclofenac, dat de door IL-1 gemedieerde productie van promatrix metalloproteïnase-1 en metalloproteïnase-3 onderdrukt en de afgifte van proteoglycan uit chrondrocyten verstoort.

Dolokind

Structuur

Dosering

Dolokind-dosering

Volwassenen: De maximale aanbevolen dosis is 200 mg per dag, ingenomen als twee afzonderlijke doses van 100 mg, één tablet 's ochtends en één 's avonds.

Kinderen: Er zijn geen klinische gegevens over het gebruik van aceclofenac bij kinderen.

Ouderen: De farmacokinetiek van aceclofenac verandert niet bij oudere patiënten. Daarom wordt het niet nodig geacht om de dosis en dosisfrequentie aan te passen.

Nierinsufficiëntie: Er zijn geen aanwijzingen dat de dosering van aceclofenac aangepast moet worden bij patiënten met een lichte nierfunctiestoornis.

Leverinsufficiëntie: De dosis aceclofenac moet worden verlaagd bij patiënten met een leverfunctiestoornis. Er moet een initiële dagelijkse dosis van 100 mg worden toegediend.

Dolokind SR-tablet:

De aanbevolen dosis is 200 mg eenmaal daags.

Bijwerkingen

Over het algemeen wordt aceclofenac goed verdragen. Het merendeel van de waargenomen bijwerkingen was reversibel en van geringe aard en omvatte maagdarmstoornissen (dyspepsie, buikpijn, misselijkheid en diarree) en het incidenteel optreden van duizeligheid. Dermatologische bijwerkingen waaronder jeuk en huiduitslag. Af en toe zijn abnormale leverenzymspiegels en verhoogde serumcreatinine gemeld.

Toxiciteit

Enkele vaak voorkomende bijwerkingen zijn maagdarmstoornissen (dyspepsie, buikpijn, misselijkheid), huiduitslag, ruber, urticaria, symptomen van enuresis, hoofdpijn, duizeligheid en slaperigheid. De orale LD50-waarde bij ratten bedraagt ​​130 mg/kg.

Voorzorgsmaatregel

Dolokind moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met symptomen die wijzen op gastro-intestinale stoornissen, met een voorgeschiedenis van maagzweren, colitis ulcerosa, de ziekte van Crohn, hepatische porfyrie en stollingsstoornissen. Patiënten met ernstige leverinsufficiëntie moeten worden gecontroleerd.

Interactie

Lithium en Digoxine: Dolokind kan, zoals veel NSAID's, de plasmaconcentraties van lithium en digoxine verhogen.

Diuretica: Dolokind kan, net als andere NSAID's, de activiteit van diuretica beïnvloeden.

Anticoagulantia: Net als andere NSAID's kan Dolokind de activiteit van anticoagulantia versterken. Er moet nauwlettend toezicht worden gehouden op patiënten die gecombineerde anticoagulantia en Dolokind-therapie gebruiken.

Methotrexaat: Voorzichtigheid is geboden als NSAID's en Methotrexaat binnen 24 uur na elkaar worden toegediend, aangezien NSAID's de plasmaspiegels van Methotrexaat kunnen verhogen, wat kan leiden tot verhoogde toxiciteit.

Voedselinteractie

• Met of zonder voedsel innemen.

Distributievolume

Het distributievolume bedraagt ​​ongeveer 25 liter.

Eliminatieroute

Dolokind wordt snel en volledig uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd en circuleert na orale toediening voornamelijk als onveranderd geneesmiddel. Piekplasmaconcentraties worden ongeveer 1,25 tot 3 uur na inname bereikt en het geneesmiddel dringt door in de synoviale vloeistof, waar de concentratie kan oplopen tot 60% van die in het plasma. Er is geen accumulatie bij normale dosering, met een vergelijkbare maximale plasmaconcentratie (Cmax) en tijd om de piekplasmaconcentratie (Tmax) te bereiken na enkelvoudige en meervoudige doses.

Halveringstijd

De gemiddelde plasma-eliminatiehalfwaardetijd bedraagt ​​ongeveer 4 uur.

Opruiming

De gemiddelde klaringssnelheid bedraagt ​​ongeveer 5 l/u.

Eliminatieroute

De belangrijkste eliminatieroute is via de urine, waarbij de eliminatie verantwoordelijk is voor 70-80% van de klaring van het geneesmiddel. Ongeveer twee derde van de toegediende dosis wordt via de urine uitgescheiden, voornamelijk als geglucuronideerde en gehydroxyleerde vormen van aceclofenac. Ongeveer 20% van de dosis wordt via de ontlasting uitgescheiden.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangerschap: Er is geen informatie over het gebruik van aceclofenac tijdens de zwangerschap. Dolokind mag niet tijdens de zwangerschap worden toegediend, tenzij daar dwingende redenen voor zijn. De laagste effectieve dosis moet worden toegediend.

Borstvoeding: Er is geen informatie over de uitscheiding van aceclofenac in de moedermelk. Het gebruik van aceclofenac moet daarom worden vermeden tijdens de borstvoeding, tenzij de potentiële voordelen voor de moeder opwegen tegen de mogelijke risico's voor de kinderen.

Contra-indicatie

Dolokind mag niet worden toegediend aan patiënten met een actieve of vermoedelijke maagzweer of gastro-intestinale bloeding. Het mag niet worden gegeven aan patiënten met een matige tot ernstige nierfunctiestoornis. Nauwlettend medisch toezicht is ook noodzakelijk bij patiënten die lijden aan een ernstige leverfunctiestoornis. Het mag niet tijdens de zwangerschap worden voorgeschreven, tenzij daar dwingende redenen voor zijn. De laagste effectieve dosering moet worden gebruikt. Dolokind mag niet worden toegediend aan patiënten die eerder gevoelig zijn voor Dolokind of bij wie aspirine of NSAID's aanvallen van astma, acute rhinitis of urticaria uitlokken, of die overgevoelig zijn voor deze geneesmiddelen.

Acute overdosis

Er zijn geen gegevens bij mensen beschikbaar over de gevolgen van een overdosering met aceclofenac. Na overdosering moeten de volgende therapeutische maatregelen worden genomen: absorptie moet zo snel mogelijk worden voorkomen door middel van maagspoeling en behandeling met actieve kool. Bij complicaties moet een ondersteunende en symptomatische behandeling worden gegeven.

Opslag condities

Op een koele en droge plaats bewaren, beschermd tegen licht en vocht.

Monografie van vernieuwers

Een vereenvoudigde versie vindt u hierDolokind